组氨酸对成人为非必需氨酸，但对幼儿却为必需氨基酸。在慢性尿毒症患者的膳食中添加少量的组氨酸，氨基酸结合进入血红蛋白的速度增加，肾原性贫血减轻，所以也是尿毒症患者的必需氨基酸。
组氨酸的咪唑基能与Fe2+或其他金属离子形成配位化合物，促进铁的吸收，因而可用于防治贫血。组氨酸能降低胃液酸度，缓和胃肠手术的疼痛，减轻妊娠期呕吐及胃部灼热感，抑制由植物神经紧张而引起的消化道溃烂，对过敏性疾病，如哮喘等也有功效。此外，可扩张血管，降低血压，临床上用于心绞痛、心功能不全等疾病的治疗。类风湿性关节(关节产品，关节资讯)炎患者血中组氨酸含量显著减少，使用后发现其握力、走路与血沉等指标均有好转。
组氨酸降解主要有三个通路：脱氨反应、转氨反应和脱羧反应。其中脱氨生成尿刊酸，终转化为亚氨甲基谷氨酸为主要通路。
组氨酸脱氨酶主要存在于肝脏和皮肤角质层中，其可以被胰高血糖素、糖皮质激素激活，加快组氨酸分解。雌激素能加强脱氨酶活性，有研究表明，卵巢切除雌性小鼠肝脏酶活性被抑制，注射17-β雌二醇后可恢复，加快了组氨酸的分解。尿刊酸是组氨酸脱氨代谢的一个中间产物，其能促进皮肤对紫外线的吸收，维持皮肤的正常功能。
组氨酸转氨酶主要在肝脏中，通常与丙酮酸相连，生成丙酮酸和咪唑丙酮酸。在组氨酸酶缺乏的患者血液中组氨酸水平明显高于正常值，尿液中也含有大量组氨酸，有研究表明，组氨酸转氨酶是组氨酸降解的限速酶。
在组氨酸脱羧酶的作用下转化为重要的神经胺-组胺，组胺广泛存在于动物体，在动物的胃、肝、肺、肌肉等都有存在，其具有强烈舒血管作用，同时又是一种神经递质，可参与神经系统调节，刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌。可见，组氨酸在生物体内去路主要有合成蛋白质、肌肽、转化为咪唑乳酸、组胺等。
